3，4-二羥基苯腈用于合成含噻唑 、2-噁唑啉 、咪唑、三唑及苯甲嘧啶類(lèi)結構的化合物，是重要的醫藥及農藥中間體， 尤其合成的喹唑啉類(lèi)化合物是重要的抗癌藥物，近年來(lái)，3，4-二羥基苯腈也開(kāi)始應用于感光材料的合成，市場(chǎng)需求量不斷增加。

3，4-二羥基苯腈的合成方法文獻報道較多，根據所用起始原料不同，主要有以下幾種：

1、以3，4-亞甲基二氧苯腈為原料以 3，4-亞甲基二氧苯腈為原料通過(guò)硫酰氯氯化水解或者通入氯氣氯化水解得到目的產(chǎn)物。此法所需原料 3，4-亞甲基二氧苯腈價(jià)格高。

2、以 3，4-二羥基苯甲酰胺為原料經(jīng)與氯化亞砜脫水反應得到目的產(chǎn)物。

此法工藝條件成熟，適合于工業(yè)化，但原料價(jià)格高。

3、以3，4-二羥基苯甲醛的合成方法較多 ， 依據原料不同，分為鄰苯二酚法、鄰溴苯酚法、對羥基苯甲醛法、香蘭素法等，所得3，4-二羥基苯甲醛通過(guò)兩種合成方法得到目的產(chǎn)物。

(1)與羥胺-O-磺酸反應，收率 97％。此法所用羥胺-O-磺酸價(jià)格高。

(2)以甲酸 ／ 二氧化硅為催化劑，微波加熱下與鹽酸羥胺反應，收率 70％。

此法工業(yè)上難以實(shí)現。

4、以3，4-二甲氧基苯腈或3-甲氧基-4-羥基苯腈為原料

(1)二甲基亞砜(DMSO)作溶劑 ，與過(guò)量氰化鈉反應得到目的產(chǎn)物，收率 44％。此方法不適合工業(yè)化操作。

(2)1，3-二甲基-2-咪唑啉酮(DMEU)和四氫呋喃(THF)混合溶劑，與二異丙基胺基鋰[LiN(i-Pr)

2]或二(三甲基硅)胺基鈉 NaN(SiMe3)2反應得到目的產(chǎn)物，收率 63％。

此法所用原料單耗高。

(3) 先以香蘭素為原料，經(jīng)與鹽酸羥胺反應得到3-甲氧基-4-羥基苯腈， 再經(jīng)與金屬鹵化物經(jīng)脫甲基化得到目的產(chǎn)物。

來(lái)自：www.lambadafx.com棗莊益眾化學(xué)有限公司

關(guān)鍵詞：

5-氟尿嘧啶---5-氟胞嘧啶---5-氟-4-肼基-2-甲氧基嘧啶---2,5-二甲氧基-4-羥基嘧啶---3,4-二羥基苯腈---3,4-二羥基二苯甲酮---雙酚酯氨基物---O-甲基異脲硫酸鹽